高血圧

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治療

中枢性交感神経遮断薬

クロニジン

作用点延髄血管運動中枢のα2受容体
交感神経節後線維終末のα2受容体
作用機序★延髄血管運動中枢のα2受容体を刺激し、Gi蛋白活性化を介し、交感神経の緊張を低下させる。
★交感神経節後線維終末のα2受容体を刺激する事で、NE放出を抑制する。
これらにより、血管が拡張し、降圧作用を示す。


メチルドパ
作用点延髄血管運動中枢のα2受容体
作用機序延髄血管運動中枢のα2受容体を刺激し、交感神経の興奮を抑制し、血管を拡張させ降圧作用を示す。


交感神経遮断薬

@α1受容体遮断薬
プラゾシン・ブナゾシン

作用点α1受容体(選択的)
作用機序α1受容体(Gq蛋白共役型)を遮断する事で、血管の収縮を抑制し降圧作用を示す。


Aβ受容体遮断薬
プロプラノロール・アテノロール・メトプロロールなど

作用点β受容体
作用機序心臓のβ1受容体遮断により、心拍数が低下する。
禁忌★房室ブロック(房室伝導がなくなってしまってるのに抑制したらさらに悪化)
★気管支喘息(気管支平滑筋のβ2受容体(Gs蛋白共役型/Kチャネル活性化など)遮断により、気管支平滑筋が収縮し危険)


Bα・β受容体遮断薬
ラベタロール・アモスラロール

作用点α受容体遮断
β受容体遮断
作用機序★血管のα1受容体(Gq蛋白共役型)遮断により、血管収縮が抑制され降圧作用を示す。
★心臓のβ1受容体(Gs蛋白共役型/陽性変力作用)遮断により、心拍数を低下させ降圧作用を示す。


C神経遮断薬
レセルピン

作用点アドレナリン作動性神経の貯留顆粒
作用機序交感神経終末において、貯留顆粒であるアミン顆粒と強く結合し
NE・ドパミンのアミン顆粒への取り込みを抑制し、NE枯渇を起こす。
作用の発現は遅く、持続的である。

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